CAS 1228992-90-2 シクロ

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CAS 1228992-90-2 シクロ
詳細
•製品名: Cyclo(RGDfK(Mal)) (マレイミド-修飾環状 RGDfK ペプチド)
●CAS番号:1228992-90-2
•同義語: Mal-cRGD、cyclo(RGDfK(Mal))
•配列: シクロ(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Mal))、側-鎖-環化ペンタペプチド、マレイミドで修飾されたLys側鎖ε-アミノ
・長さ:5アミノ酸(環状ペプチド)+マレイミド修飾
•分子式: C₃₄H₄₆N₁₀O₁₀
•分子量: 754.79 Da
・純度:HPLC 95%以上
関連文書: COA/MS/HPLC レポート、ペプチドの溶解性および保存ガイド
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ドラッグデリバリーペプチド
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説明

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説明 Cyclo(RGDfK(Mal)) (CAS: 1228992-90-2) は、Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Mal)) という配列を持つ側鎖-環状 RGD ペンタペプチドです。-アルギニン(Arg)の側鎖グアニジノ基とリジン(Lys)の側鎖ε-アミノ基(側鎖-から-側鎖環化)により、RGDモチーフが剛直な環状構造に維持され、リジン側鎖はマレイミド(Mal)基でさらに修飾されます。このペプチドの特徴は次のとおりです。(1) 環状 RGD (cRGD) 立体構造により、v3 インテグリンに対する結合親和性と選択性が大幅に向上します (IC50=0.94 nM、線状 RGD ペプチドと比較して約 100- 1000 倍高い)。 v 3 インテグリンは腫瘍血管内皮細胞、さまざまな腫瘍細胞、活性化血小板、破骨細胞表面で高度に発現しており、腫瘍を標的とした治療、診断、生体材料における重要な標的として機能します。- (2) 天然の L-Phe を置き換える D- フェニルアラニン (D-Phe、f) は、代謝安定性とタンパク質分解に対する耐性を向上させます。 (3) リジン側鎖のマレイミド基はチオール-反応性基であり、穏やかな条件(pH 6.5-7.5)下で遊離チオール基(-SH)を含む分子(例、システイン残基、チオール化ポリマー、チオール化ナノ粒子、金ナノ粒子表面)と特異的なマイケル付加反応を起こし、安定したチオエーテル結合を形成します。 cRGD ペプチドの部位特異的な共有結合と生体材料表面の機能化のための-。 Cyclo(RGDfK(Mal)) は以下の目的で広く使用されています。(1) 3D 幹細胞培養およびオルガノイド培養 - cRGD- 修飾ヒドロゲルおよび足場は、ヒト多能性幹細胞 (hPSC) の接着、浸潤、および増殖を促進し、幹細胞の 3D 増殖と分化をサポートします。 (2)細胞接着と組織再生を促進するための、ポリエチレングリコール(PEG)ヒドロゲル、ポリ乳酸(PLA)足場、チタン合金インプラント、および組織工学足場の生体材料表面修飾-機能化。 (3) 腫瘍-を標的とした薬物送達 - ナノ粒子、リポソーム、ポリマーミセル、および抗体薬物複合体(ADC)を修飾するためのターゲティングリガンドとして。 (4)腫瘍光学イメージング、MRI、およびPETイメージングプローブの構築。 (5) インテグリン受容体結合アッセイおよびシグナル伝達経路の研究。 (6) 抗血管新生および抗腫瘍研究。マレイミド基の導入により、cRGD ペプチドの結合がより便利かつ効率的になり、生体材料および標的送達システムを開発するための重要な機能化ツールとなります。
 

 

製品基本情報表

 

製品規格英語名 製品略称・別名 関数タグ(カンマ区切り) コア構造 分子式 正確な質量 (Da) 平均分子量 (Da) 塩の形 長さ (aa)
シクロ(RGDfK(マル)) マレイミド-修飾環状 RGDfK; cRGDfK-Mal結合ペプチド インテグリン ターゲティング、環状 RGD ペプチド、マレイミド部位特異的結合、腫瘍ターゲティング リジン側鎖がマレイミドで共有結合した環状ペンタペプチド c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)。環化によりインテグリンの親和性が大幅に向上し、マレイミドによりチオールへの部位特異的な付加が可能になります- C₃₃H₄₄N₈O₉ 708.32 ~708.8 遊離ペプチド(マレイミド-修飾) 5 (環状ペンタペプチド)

 

物理化学的な溶解度および保存パラメータ

 

製品コード 外観 長期保管- 短期保管- 溶液の安定性 固体粉末の安定性
PEP-CRDM 白い粉 -20度で密封し、乾燥させ、光を避けて保管してください。保存用にアリコート。 密閉乾燥状態では 2 ~ 8 度で 1 か月間安定です。周囲温度での輸送に対して安定しています。 4℃で7日間安定です。 DMSO、希酢酸、DMFに可溶。環状構造でプロテアーゼ耐性に優れています。マレイミド基はチオール化合物や強アルカリ条件に敏感です。付加反応や加水分解による不活化を起こしやすい。チオール化合物との併用は避けてください。 -20 度、乾燥し、光から保護された状態で 2 年間安定です。

機能の説明

 

製品コード フロントエンドショートサマリー(検索リスト表示用) 生物学的機能の詳細な説明 該当する研究分野(カンマ区切り) 目標/経路
PEP-CRDM マレイミド-二重インテグリンターゲティングと部位特異的結合を備えた修飾環状 RGDfK- Cyclo(RGDfK(Mal)) は、二官能性修飾環状 RGD ペプチドです。環化と D- フェニルアラニンは RGD モチーフを最適な活性構造にロックし、その結果、直鎖状 RGD よりもはるかに高いインテグリン v 3 親和性が得られます。側鎖のマレイミド基により、穏やかな条件下でチオールへの部位特異的な付加が可能になり、抗体、タンパク質、ナノ粒子の機能修飾が可能になります。{4} 腫瘍標的療法、インテグリン生物学、生体材料表面修飾、抗体-薬物複合体、部位特異的化学修飾- インテグリンv₃; RGD競合結合部位。マレイミドチオール付加部位

 

 

 

 

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