リン酸化修飾
リン酸化されたタンパク質やペプチドの研究は、上記のプロセスのメカニズムを解明し、生命活動の性質をさらに理解するのに役立ちます。近年、プロテオミクス技術の継続的な発展に伴い、タンパク質のリン酸化の研究はますます広く注目を集めています。多くの天然の毒素や病原体も、細胞内タンパク質のリン酸化状態を変化させることによって影響を及ぼします。
リン酸化ポリペプチドは主に Ser、Tyr、Thr を指します。残基の側鎖ヒドロキシル基が酸性リン酸ポリペプチドに修飾されます。これまでのところ、ポリペプチドのリン酸化修飾には主に後リン酸化法と次の 2 つの合成法が含まれています。-
モノマー法で修飾すると、側鎖修飾基が大きくなるため立体障害によりリン酸化アミノ酸がペプチド鎖と縮合しにくくなり、その後のアミノ酸導入がより困難になります。特に複数のリン酸化部位修飾を含む場合、合成が非常に困難となり、最終生成物は成分が複雑で分離が難しく、収率が非常に低くなります。したがって、ペプチド鎖内の複数の部位がリン酸化されている場合は、-リン酸化後法を検討できます。主な合成プロセスは、ポリペプチド合成の完了後に、標識されるアミノ酸の側鎖保護基を選択的に除去することです。 Tyr、Thr の場合、側鎖が保護されていないアミノ酸を反応に直接使用できます。 1% TFA/DCM での側鎖保護基 特定の条件下で定量的に除去できます。 -後のリン酸化中に、ビスベンジルホスホルアミダイトを使用できます。テトラゾールはホスホルアミダイト テトラゾール活性中間体を生成し、これがヒドロキシル基に結合し、その後ペルオキシ酸条件下で酸化されてホスホリル基が生成されて反応が完了します。
- 当社は、pSer、pTyr、pThr および D-pSer、D-pTyr、D-pThr リン酸化修飾サービスを提供しています。
- 2箇所、3箇所、4箇所、5箇所のリン酸化修飾を同時に行うことができます。
リン酸化ペプチド合成例（Thr(HPO3)、Tyr(HPO3)、Ser(HPO3) wait)
1. 配列内に 4 つのリン酸化部位 (xxxpSpTxxxpSxxxpTx) があり、純度は 95%、完了サイクルは 3 週間です。
