Shanghai Sonyt Biotechnology Co., Ltd. は、中国における crgdfk- チオアセチルエステルの大手メーカーおよびサプライヤーの 1 つであり、カスタムサービスもサポートしています。当社の工場からの高品質のcrgdfk-チオアセチルエステルの卸売バルクへようこそ。詳細についてはお問い合わせください。

説明

cRGDfK-チオアセチルエステル (CAS: 393781-65-2) は、次の配列を持つ側-}鎖-環化 RGD ペンタペプチドです。 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Ac-SCH₂CO-))、アルギニン (Arg) の側鎖グアニジノ基とリジン (Lys) の側鎖 ε- アミノ基の間にアミド結合が形成されます。鎖-から-側鎖環化）により、RGDモチーフを剛直な環状構造に維持し、リジン側鎖はさらにチオアセチルエステル（Ac-SCH₂CO-、すなわちS-アセチルメルカプト酢酸）基で修飾されます。このペプチドの特徴は次のとおりです。(1) 環状 RGD (cRGD) 立体構造により、νβ インテグリンに対する結合親和性と選択性が大幅に向上します (線状 RGD ペプチドと比較して約 100-1000 倍高い)。 v 3 インテグリンは腫瘍血管内皮細胞およびさまざまな腫瘍細胞表面で高度に発現しており、腫瘍を標的とした治療および診断の重要な標的として機能します。- (2) 天然の L-Phe を置き換える D- フェニルアラニン (D-Phe、f) は、代謝の安定性とプロテアーゼ分解に対する耐性を向上させます。 (3) リシン側鎖のチオアセチルエステル (S- アセチルチオアセテート) 基は保護されたチオール (-SAc) であり、温和な条件 (例: ヒドロキシルアミン処理または pH 調整) で脱保護して遊離チオール (-SH) を放出し、その後、部位特異的な共有結合を起こすことができます。-マレイミド、ヨードアセトアミド、ビニルスルホンなどのチオール-反応性基、または金ナノ粒子、量子ドット、チオール-を含む表面にペプチドを結合します。 (4) チオアセチルエステル保護基は保管条件下でも安定であり、遊離チオールの酸化的二量体化を回避します。 cRGDfK-チオアセチルエステルは、以下の目的で広く使用されています。(1) ナノ粒子、リポソーム、ポリマーミセル、抗体-薬物複合体（ADC）を修飾するためのターゲティングリガンドとして、腫瘍-を標的とした薬物送達。 (2) 腫瘍光学イメージング、MRI、および PET イメージングプローブの構築。 (3) インテグリン受容体結合アッセイおよびシグナル伝達経路の研究。 (4) 抗血管新生および抗腫瘍研究。（５）細胞接着および標的細胞捕捉を促進するための生体材料表面修飾。このペプチドは、v3 インテグリンを標的とした腫瘍治療戦略を開発するための重要なツールです。

製品基本情報表

製品規格英語名	製品略称・別名	関数タグ（カンマ区切り）	コア構造	分子式	正確な質量 (Da)	平均分子量 (Da)	塩の形	長さ (aa)
cRGDfK-チオアセチルエステル	チオアセチル-修飾環状RGDfKペプチド; cRGDfK チオエステル	インテグリンターゲティング、環状 RGD ペプチド、部位特異的結合ペプチド、腫瘍ターゲティング	リジン側鎖がチオアセチルエステルで修飾された環状ペンタペプチド c(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)。環化によりインテグリン親和性が大幅に強化され、チオエステル基により部位特異的な化学結合が可能になります-。	C₃₀H₄₃N₉O₉S	689.29	~689.8	遊離ペプチド（チオエステル-修飾）	5 (環状ペンタペプチド)

物理化学的な溶解度および保存パラメータ

製品コード	外観	長期保管-	短期保管-	溶液の安定性	固体粉末の安定性
ペップ-CRDfK	白い粉	-20度で密封し、乾燥させ、光を避けて保管してください。保存用にアリコート。	密閉乾燥状態では 2 ～ 8 度で 1 か月間安定です。周囲温度での輸送に対して安定しています。	4℃で7日間安定です。 DMSO、希酢酸、DMFに可溶。環状構造によりプロテアーゼ耐性が大幅に向上します。側鎖のチオアセチルエステル基-は、強酸、強塩基、強力な還元剤に敏感です。エステル結合が加水分解され、不活性化されやすい。極端な pH や強力な還元剤を避けてください。	-20 度、乾燥し、光から保護された状態で 2 年間安定です。

機能の説明

製品コード	フロントエンドショートサマリー（検索リスト表示用）	生物学的機能の詳細な説明	該当する研究分野（カンマ区切り）	目標/経路
ペップ-CRDfK	インテグリンのターゲティングと部位特異的な結合のためにチオアセチル-修飾された環状 RGDfK-	cRGDfK-チオアセチルエステルは、部位特異的に結合可能な環状 RGD ペプチドです。-環化と D- フェニルアラニンは、RGD モチーフを最適な活性構造にロックし、その結果、直鎖状 RGD よりもはるかに高いインテグリン v 3 親和性が得られます。側鎖のチオアセチルエステルは、穏やかな条件下でタンパク質、ナノ粒子、ヒドロゲルに部位特異的に結合するための反応性の高い基です。{6}	腫瘍標的療法、インテグリン生物学、生体材料表面修飾、標的薬剤開発、部位特異的化学結合-	インテグリンv₃; RGD競合結合部位。チオエステル部位-特異的共役グループ